大豆甾醇糖苷及两亲性聚乙二醇对阳离子脂质体细胞转染与膜各向异性的影响

北京大学学报（医学版） ›› 2003, Vol. 35 ›› Issue (3): 324-328.

大豆甾醇糖苷及两亲性聚乙二醇对阳离子脂质体细胞转染与膜各向异性的影响

严文伟,费然,王文浩,齐宪荣,魏来,丛旭,王宇

(北京大学1.药学院药剂学系,北京 100083;2.人民医院肝病研究所)

收稿日期:1900-01-01 修回日期:1900-01-01 出版日期:2003-06-18 发布日期:2003-06-18

Received:1900-01-01 Revised:1900-01-01 Online:2003-06-18 Published:2003-06-18

摘要/Abstract

摘要： 目的:考察不同脂质体材料对阳离子脂质体细胞转染率和脂质体膜流动性的影响.方法:合成美国FDA认可应用于人体给药的阳离子材料3β-[N-(N′, N′- 二甲基胺乙基)胺基甲酰基]胆固醇(3β[N-(N′, N′-dimethylaminoethane) carbamoyl] cholesterol,DC-chol);以荧光素钠(fluorescein sodium,SF)为荧光标记物,二棕榈酰磷脂酰胆碱(dipalmitoylphosphatidylcholine,DPPC)、二油酰磷脂酰乙醇胺(dioleoylphosphatidylethanolamine,DOPE)和胆固醇(cholesterol,ch)为辅佐膜材,分别制备DPPC/ch/DC-chol阳离子脂质体、DOPE/ch/DC-chol阳离子脂质体及大豆甾醇糖苷(soybean-derived sterylglucoside,SG)或聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(polyethylene glycol-distearoylphosphatidylethanolamine,PEG-DSPE)表面修饰的阳离子脂质体,并制备DPPC/ch组成的中性脂质体.以HepG2 2.2.15 为细胞模型观察不同脂质体处方对细胞转染率的影响;通过荧光偏振法考察不同脂质材料对脂质体膜流动性的影响.结果:DC-chol能显著增加脂质体对SF的包封率(从0.64%到的74.84%)、细胞转染率(从1.83%到32.29%)及脂质体膜的流动性.在阳离子脂质体处方中加入SG能显著提高阳离子脂质体的包封率(从52.60%到63.37%)、细胞转染率(从20.18%到47.48%)及脂质体膜的流动性;PEG-DSPE可促进阳离子脂质体的细胞转染(从20.18%到28.17%).结论:DC-chol和SG能显著提高脂质体的细胞转染率和脂质体膜的流动性;PEG-DSPE能促进阳离子脂质体的细胞转染.

关键词: 阳离子脂质体, 转染, 膜流动性, 糖苷类, 聚乙烯二醇类

严文伟, 费然, 王文浩, 齐宪荣, 魏来, 丛旭, 王宇. 大豆甾醇糖苷及两亲性聚乙二醇对阳离子脂质体细胞转染与膜各向异性的影响[J]. 北京大学学报（医学版）, 2003, 35(3): 324-328.

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