北京大学学报(医学版) ›› 2004, Vol. 36 ›› Issue (3): 300-304.

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鼻用氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备及其特性研究

郑爱萍,于少云,赵莹,武凤兰   

  1. (北京大学药学院药剂教研室,北京 100083)
  • 收稿日期:1900-01-01 修回日期:1900-01-01 出版日期:2004-06-18 发布日期:2004-06-18

  • Received:1900-01-01 Revised:1900-01-01 Online:2004-06-18 Published:2004-06-18

摘要: 目的: 以壳聚糖为载体材料,氟尿嘧啶为模型药物, 制备鼻腔给药脑靶向微球.方法: 以液体石蜡为油相,span-80为乳化剂,采用乳化化学交联技术制备氟尿嘧啶鼻用微球.正交实验设计优化制备工艺,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素.用微球吸水能力表示微球的溶胀度.测定纤毛输送速率来评价微球的黏膜粘附力.结果:所得微球形态良好,粒径分布较为均匀,平均粒径(43±4) μm,载药量38.5%±1.0%,包封率79.0%±1.8%.体外释放符合Higuichi方程Q=0.103 5t1/2+0.028 4 (r=0.996 5).壳聚糖微球具有良好的生物粘附性,可显著降低纤毛输送速率(P<0.01),有效地延长微球在鼻腔的滞留时间.结论:所优化的制备工艺稳定,包封率较高,适于鼻黏膜用氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备.壳聚糖是良好的鼻用制剂的载体材料,应用前景广阔.

关键词: 氟尿嘧啶, 壳聚糖, 微球体, 药物载休

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