北京大学学报(医学版) ›› 2012, Vol. 44 ›› Issue (5): 742-748.

• 校友论坛 • 上一篇    下一篇

盐酸氨溴索缓释片研究及填充剂对其中试的潜在影响

汪梦园, 杨亚鹏, 常俊标, 郭旻彤△   

  1. (郑州大学药学院,郑州450001)
  • 出版日期:2012-10-18 发布日期:2012-10-18

  • Online:2012-10-18 Published:2012-10-18

摘要: 目的:考察不同填充剂和缓释材料组合对盐酸氨溴索骨架片药物释放的影响,同时探索不同填充剂对盐酸氨溴索缓释片中试放大的潜在关系。方法:以盐酸氨溴索为模型药物,选用不同型号的羟丙甲纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)为骨架材料,乳糖或微晶纤维素为填充剂,设计不同处方制备单层片,考察药物释放与辅料的相互关系;选用乙基纤维素为阻滞材料,制备双层片,考察不同处方药物体外释放规律。结果:单层缓释片,乳糖作填充剂时,不同聚合物黏度和比例对药物释放速率影响较大;微晶纤维素作填充剂时,改变聚合物黏度和比例对药物释放速率影响不大。与单层片相比,改变双层片中辅料的种类和用量对药物的释药速率影响较小。结论:乳糖作为填充剂的处方易于调节缓释片药物释放速度,但是中试放大过程中其他工艺参数的引入常常导致中试产品药物溶出与小试处方药物释放度的差异;难溶性填充剂制备的缓释片,缓释辅料用量的改变对缓释片药物溶出速度的影响较小,因此可能需要在处方设计过程中选用不同类别缓释辅料达到药物释放的设计要求。

关键词: 氨溴索, 迟效制剂, 药代动力学

[1] 张力,龚继芳,潘宏铭,白玉贤,刘天舒,程颖,陈亚池,黄佳莹,许婷婷,葛飞娇,许婉玲,施佳,胡夕春,沈琳. 阿替利珠单抗治疗中国晚期实体瘤患者的开放标签Ⅰ期临床试验[J]. 北京大学学报(医学版), 2022, 54(5): 971-980.
[2] 詹颖,杜祎甜,仰浈臻,张春丽,齐宪荣. 紫杉醇微球-原位凝胶的制备及其局部注射的抗肿瘤药效[J]. 北京大学学报(医学版), 2019, 51(3): 477-486.
[3] 吴天伟,崔蓉,张宝旭. 高效液相色谱法测定小鼠血浆中8-甲氧基补骨脂素及其药代动力学研究[J]. 北京大学学报(医学版), 2018, 50(5): 792-796.
[4] 李刚,王健生,秦思达,张佳,杜宁,张靖,孙欣,任宏. 布地奈德联合氨溴索氧化驱动雾化吸入预防成人开胸术后肺炎的临床疗效[J]. 北京大学学报(医学版), 2018, 50(5): 840-844.
[5] 韩烨, 杜偲倩, 肖慧捷, 周颖, 丁洁, 丁娟娟, 崔一民. 他克莫司缓释剂治疗儿童原发性肾病综合征的药代动力学特点[J]. 北京大学学报(医学版), 2017, 49(5): 807-813.
[6] 张喆,居瑞军,李学涛,张东晓,吴仁荣,陈学军,吕万良. 葡萄糖基化丙泊酚溶液型注射剂在大鼠体内的药物动力学[J]. 北京大学学报(医学版), 2015, 47(5): 846-852.
[7] 杨亚鹏, 汪梦圆, 常俊标, 郭旻彤. 羟丙基甲基纤维素对单层及双层缓释骨架制剂体外释放的影响[J]. 北京大学学报(医学版), 2013, 45(2): 291-.
[8] 田寒梅, 崔蓉, 何月莹, 吕艳, 张宝旭. 1,3-二苯-1,3-丙二酮在小鼠体内的组织分布[J]. 北京大学学报(医学版), 2012, 44(3): 437-443.
[9] 许川雅, 吴新民, 蒋建渝, 卢炜. 老年患者靶控输注瑞芬太尼对丙泊酚药代动力学的影响[J]. 北京大学学报(医学版), 2010, 42(6): 734-738.
[10] 赵敏, 杨丽, 魏媛, 熊歆, 周勇, 翟所迪. 1例哺乳期女性应用卡马西平的治疗药物监测[J]. 北京大学学报(医学版), 2010, 42(5): 602-603.
[11] 张安阳, 范田园. 运用响应曲面法优化核黄素磷酸钠海藻酸钙胃漂浮微球[J]. 北京大学学报(医学版), 2009, 41(6): 682-686.
[12] 魏振平, 黄蕾, 韩静, 李勇. 5-氟尿嘧啶胃漂浮滞留缓释片的制备[J]. 北京大学学报(医学版), 2004, 36(4): 439-442.
[13] 陈世忠, 贾晖, 乌耀华, 王弘. 和厚朴酚在大鼠体内的药代动力学研究[J]. 北京大学学报(医学版), 2004, 36(1): 41-44.
[14] 杨秀伟, 杨晓达, 蒲小平, 钱忠明, 王夔. 创新药物研究中的吸收、分布、代谢、排泄/毒性(ADME/Tox.)平台建设[J]. 北京大学学报(医学版), 2004, 36(1): 5-8.
[15] 吴匡时, 赵甘霖, 张世勤, 张强. 枸橼酸他莫昔芬缓释片的制备及其体外释药特性[J]. 北京大学学报(医学版), 2003, 35(6): 625-628.
Viewed
Full text


Abstract

Cited

  Shared   
  Discussed   
No Suggested Reading articles found!