PEG修饰脂质体对阿霉素载药量的影响

摘要/Abstract

摘要： 目的:在以阿霉素为模型药物用复乳法制备PEG修饰脂质体实验中,发现当制备完毕立即上柱分离时,包封率约为50%;但当样品放置过夜后再测包封率却为98%.本文通过实验分析该现象产生的原因.方法:用不同方法制备PEG修饰的空白脂质体,考察是否仍能吸附阿霉素;制备无PEG修饰的空白脂质体,考察对阿霉素有无吸附作用;设计不同的PEG-阿霉素配比,在不同的孵育时间取样测定对阿霉素的吸附量;将阿霉素溶液直接与PEG20000混合孵育,考察无脂质体时PEG对阿霉素的吸附; 另选土霉素为模型药物,考察是否仍然存在吸附作用.结果:不同方法制备的PEG修饰的空白脂质体对阿霉素都有吸附;无PEG修饰的空白脂质体对阿霉素无吸附作用;PEG对阿霉素的吸附进程受PEG-阿霉素配比、孵育时间的影响;单独的PEG20000对阿霉素也能很好地吸附; 以土霉素代替阿霉素,这种吸附作用仍然存在.结论:该现象是由于PEG链对体相中阿霉素或土霉素的吸附而引起的;这种吸附可能是阿霉素的羟基或氨基对PEG链上氧原子之间的氢键作用.提示这种相互作用的存在能够提高PEG修饰的长循环脂质体,以及含PEG材料的微囊、微球等对这类多羟基或多氨基小分子药物的载药量.

关键词: 脂质体, 阿霉素, 药物载体, 聚乙烯二醇类

王向涛, 李沙, 张小滨, 侯新朴. PEG修饰脂质体对阿霉素载药量的影响[J]. 北京大学学报（医学版）, 2002, 34(3): 286-289.

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