对甲氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯的合成方法

北京大学学报（医学版） ›› 2008, Vol. 40 ›› Issue (4): 443-445.

对甲氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯的合成方法

田超,周受辛,王彪,邓喜玲,郭莹,张志丽,王孝伟,刘俊义

(1.北京大学药学院化学生物学系,北京 100083;2.天然药物及仿生药物国家重点实验室)

收稿日期:1900-01-01 修回日期:1900-01-01 出版日期:2008-08-18 发布日期:2008-08-18

Received:1900-01-01 Revised:1900-01-01 Online:2008-08-18 Published:2008-08-18

摘要/Abstract

摘要： 目的:寻找一条合成N-[4-(甲氨基)苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯的最佳方法.方法:以对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯(2)为起始物,经苄基化、甲基化组合成的"一锅"反应,高产率地制备了N-[4-(N-苄基-N-甲氨基)苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(3),化合物3经Pd/C催化氢化脱苄基,得到了目标化合物N-[4-(甲氨基)苯甲酰基]-L广谷氨酸二乙酯(1).结果:合成目标化合物只需2步反应,反应时间仅6 h,总产率达到88%,目标化合物通过1HNMR和Ms鉴定结构正确.结论:利用上述方法可以方便高效地制备N-[4-(甲氨基)苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯.

关键词: L-谷氨酸二乙酯衍生物, 伯胺, N-单甲基化, N-苄基化

田超, 周受辛, 王彪, 邓喜玲, 郭莹, 张志丽, 王孝伟, 刘俊义. 对甲氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯的合成方法[J]. 北京大学学报（医学版）, 2008, 40(4): 443-445.

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