北京大学学报(医学版) ›› 2001, Vol. 33 ›› Issue (3): 243-246.

• 专栏——药学研究 • 上一篇    下一篇

两性霉素B脂质体注射剂与市售注射剂家兔体内药代动力学行为的比较

赵荣生,严宝霞,侯新朴   

  1. ^A北京大学第三医院药剂科,^B北京大学医学部附属第三医院(北医三院)^C1447^D1%^A北京大学药学院药剂学系^B北京大学^C1447^D2
  • 出版日期:2001-06-28 发布日期:2001-06-28

  • Online:2001-06-28 Published:2001-06-28

摘要: 目的:比较自制的两性霉素B脂质体注射剂(amph otericin B liposomes,LAmB )和市售两性霉素B注射剂(market amphotericin B,MAmB)在家兔体内的药代动力学行为。方法:分别静脉注射单剂量(1 mg*kg -1 )的LAmB 和MAmB,用HPLC法测定血浆中的药物浓度,用3P97程序和Excel处理和分析数据,求算有关药代动力学参数。结果:经3P97程序拟合,家兔静脉注射单剂量LAmB 和MAmB后其血药浓度 -时间数据分别符合权重为1/C和1的三室模型;静脉注射LAmB和MAmB后 C max分别为(8.4±2.1)和(2.4±0.6) mg*L -1,AUC分别为(22.5±6.8)和(9.0±1.9) mg*h *L -1,CL分别为(0.050±0. 024)和(0.114±0.022) L*h -1, V c分别为(0.13±0.04)和(0.46 ±0.18) L,可见LAmB比MAmB 注射后具有更高的血药浓度水平和更大的血药浓度-时间曲线下面积,以及较低的总体清除率和较小的表观分布容积。结论:LAmB和MAmB在家兔体内的药代动力学行为有显著的不同,这些药代动力学特性的改变,有利于AmB毒性的降低和疗效的增加。

关键词: 两性霉素B/药代动力学, 脂质体, 注射剂

[1] 王立新,许晓,倪耀丰,孙海涛,余日月,魏世成. 载药脂质体修饰的聚醚醚酮植入物的抑菌和骨整合性能[J]. 北京大学学报(医学版), 2021, 53(4): 758-763.
[2] 张喆,居瑞军,李学涛,张东晓,吴仁荣,陈学军,吕万良. 葡萄糖基化丙泊酚溶液型注射剂在大鼠体内的药物动力学[J]. 北京大学学报(医学版), 2015, 47(5): 846-852.
[3] 徐璐, 王超, 沈文文, 祁荣. 辛伐他汀纳米脂质体对骨髓间充质干细胞成骨分化的影响[J]. 北京大学学报(医学版), 2014, 46(6): 883-888.
[4] 王国文*, 郭卫, 汤小东, 彭长亮, 赵会. 顺铂纳米脂质体对骨肉瘤Saos-2细胞的杀伤作用及在荷瘤小鼠中的组织分布[J]. 北京大学学报(医学版), 2009, 41(5): 525-530.
[5] 王荣福, , 刘萌, 张春丽, 闫平, 于明明. 人端粒酶催化亚单位(hTERT)反义分子探针细胞摄取动力学与生物学性质[J]. 北京大学学报(医学版), 2009, 41(4): 437-441.
[6] 郭佳, 张淼, 李云峰, 甄鹏, 胡新. 骨靶向性柔性纳米脂质体[J]. 北京大学学报(医学版), 2009, 41(2): 203-207.
[7] 严文伟, 齐宪荣, 魏来, 费然, 王宇. 阳离子脂质体对反义寡核苷酸抗乙型肝炎病毒作用的促进[J]. 北京大学学报(医学版), 2003, 35(6): 629-633.
[8] 严文伟, 费然, 王文浩, 齐宪荣, 魏来, 丛旭, 王宇. 大豆甾醇糖苷及两亲性聚乙二醇对阳离子脂质体细胞转染与膜各向异性的影响[J]. 北京大学学报(医学版), 2003, 35(3): 324-328.
[9] 严文伟, 肖超菊, 齐宪荣, 王文浩. 水溶性药物8-氯腺苷多囊脂质体的制备[J]. 北京大学学报(医学版), 2002, 34(4): 399-400.
[10] 王学清, 齐宪荣, 刘跃鹏. 盐酸丁卡因脂质体凝胶剂的经皮渗透性[J]. 北京大学学报(医学版), 2002, 34(4): 365-367.
[11] 张小滨, 王向涛, 李沙, 侯新朴. 伊文思蓝脂质体的制备及其在小鼠体内的分布[J]. 北京大学学报(医学版), 2002, 34(4): 362-364.
[12] 王向涛, 李沙, 张小滨, 侯新朴. PEG修饰脂质体对阿霉素载药量的影响[J]. 北京大学学报(医学版), 2002, 34(3): 286-289.
[13] 张奇, 罗国安, 邓英杰. 均匀设计法制备5-氟尿嘧啶脂质体及其稳定性[J]. 北京大学学报(医学版), 2002, 34(1): 64-67.
[14] 胡新, 王少华, 张宇锋, 鲁先道, 侯新朴. 双层脂膜上的特异性相互作用与其稳定性的关系[J]. 北京大学学报(医学版), 2001, 33(3): 287-287.
[15] 崔国辉, 沈琳, 张蕾, 侯新朴. 血卟啉衍生物脂质体瘤内注射给药在荷瘤鼠体组织中的药物分布[J]. 北京大学学报(医学版), 2001, 33(3): 255-257.
Viewed
Full text


Abstract

Cited

  Shared   
  Discussed   
[1] 田增民, 陈涛, Nanbert ZHONG, 李志超, 尹丰, 刘爽. 神经干细胞移植治疗遗传性小脑萎缩的临床研究(英文稿)[J]. 北京大学学报(医学版), 2009, 41(4): 456 -458 .
[2] 郭岩, 谢铮. 用一代人时间弥合差距——健康社会决定因素理论及其国际经验[J]. 北京大学学报(医学版), 2009, 41(2): 125 -128 .
[3] 成刚, 钱振华, 胡军. 艾滋病项目自愿咨询检测的技术效率分析[J]. 北京大学学报(医学版), 2009, 41(2): 135 -140 .
[4] 卢恬, 朱晓辉, 柳世庆, 郑杰, 邱晓彦. 白细胞介素2促进宫颈癌细胞系HeLaS3免疫球蛋白G的表达[J]. 北京大学学报(医学版), 2009, 41(2): 158 -161 .
[5] 袁惠燕, 张苑, 范田园. 离子交换型栓塞微球及其载平阳霉素的制备与性质研究[J]. 北京大学学报(医学版), 2009, 41(2): 217 -220 .
[6] 徐莉, 孟焕新, 张立, 陈智滨, 冯向辉, 释栋. 侵袭性牙周炎患者血清中抗牙龈卟啉单胞菌的IgG抗体水平的研究[J]. 北京大学学报(医学版), 2009, 41(1): 52 -55 .
[7] 董稳, 刘瑞昌, 刘克英, 关明, 杨旭东. 氯诺昔康和舒芬太尼用于颌面外科术后自控静脉镇痛的比较[J]. 北京大学学报(医学版), 2009, 41(1): 109 -111 .
[8] 祁琨, 邓芙蓉, 郭新彪. 纳米二氧化钛颗粒对人肺成纤维细胞缝隙连接通讯的影响[J]. 北京大学学报(医学版), 2009, 41(3): 297 -301 .
[9] 李宏亮*, 安卫红*, 赵扬玉, 朱曦. 妊娠合并高脂血症性胰腺炎行血液净化治疗1例[J]. 北京大学学报(医学版), 2009, 41(5): 599 -601 .
[10] 李伟军, 邢晓芳, 曲立科, 孟麟, 寿成超. PRL-3基因C104S位点突变体和CAAX缺失体的构建及表达[J]. 北京大学学报(医学版), 2009, 41(5): 516 -520 .