骨靶向性柔性纳米脂质体

北京大学学报（医学版） ›› 2009, Vol. 41 ›› Issue (2): 203-207.

骨靶向性柔性纳米脂质体

郭佳，张淼，李云峰，甄鹏，胡新△

（北京大学药学院药剂学系，北京100191）

收稿日期:1900-01-01 修回日期:1900-01-01 出版日期:2009-04-18 发布日期:2009-04-18

Received:1900-01-01 Revised:1900-01-01 Online:2009-04-18 Published:2009-04-18

摘要/Abstract

摘要：

目的：研究柔性纳米脂质体(ultradeformable nanoliposomes，UL)分别经泊洛沙姆407(poloxamer 407，P407)、乙二胺四甲叉膦酸(ethylenediaminetetramethylene phosphonic acid，EDTMP) 和1,12-二胺四甲叉膦酸(1,12-dodecanediaminetetramethylene phosphonic acid，12-DTMP)修饰后，骨组织分布情况的改变。方法：以薄膜蒸发法制备了芘的普通柔性纳米脂质体(normal ultradeformable nano-liposomes，N-UL)、P407修饰的柔性纳米脂质体(the ultradeformable nano-liposomes modified by P407，P-UL)、EDTMP修饰的柔性纳米脂质体(the ultradeformable nano-liposomes modified by EDTMP，E-UL)以及12-DTMP修饰的柔性纳米脂质体(the ultradeformable nano-liposomes modified by 12-DTMP，12-UL)，用荧光分析法进行检测，比较了4种柔性纳米脂质体在小鼠体内心、肝、脾、肺、肾、肌肉、脂肪和股骨等各组织的分布情况。结果：4种柔性纳米脂质体的包封率均达到80%。P-UL，12-UL和E-UL使芘在骨内的峰浓度(peak concentration，c_max)分别为N-UL的1.51倍，1.10倍和1.66倍，药浓度-时间曲线下面积(area under curve，AUC)为N-UL的1.83倍，1.76倍和3.81倍，总靶向效率(drug targeting efficiency，DTE)提高了277.94%，203.12%和653.02%。结论：P-UL，12-UL，E-UL 3种柔性纳米脂质体均具有骨靶向作用，且E-UL的靶向性能最优。

郭佳, 张淼, 李云峰, 甄鹏, 胡新. 骨靶向性柔性纳米脂质体[J]. 北京大学学报（医学版）, 2009, 41(2): 203-207.

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