摘要：

目的：制备小分子活性成分丹参酮ⅡA的脉冲微丸并进行体外质量评价。方法：采用流化床包衣，分别选用羟丙甲纤维素（HPMC）、低取代羟丙纤维素/ HPMC（L-HPC/HPMC）和HPMC/乙基纤维素水分散体（HPMC/Surelease）作为溶胀层材料，Surelease作为控释层材料，以双层膜崩解原理制备丹参酮ⅡA的脉冲微丸。通过丹参酮ⅡA的体外释放结果来评价溶胀层材料种类、增重以及控释层增重对药物释放的影响;通过对包衣微丸横切面进行扫描电镜观察来评价包衣层的质量，并对丹参酮ⅡA的体外释放曲线进行数学模型拟合来预测释药机制。结果：使用HPMC或L-HPC/HPMC作为溶胀材料均不能实现丹参酮ⅡA的延迟释放，而以HPMC/Surelease为溶胀材料的微丸则成功地实现了3~5 h的延迟释药，且药物释放时滞随溶胀控释层中Surelease比例的增加而增加。另外，控释层增重的提高也可有效地延长药物的释放时滞，其最佳增重范围为30%~40%。数学模型拟合结果显示，丹参酮ⅡA脉冲微丸的药物释放符合一级动力学方程。结论：联合HPMC和Surelease为溶胀材料，以Surelease为控释材料，可以成功制备具有3~5 h药物释放时滞的丹参酮ⅡA脉冲微丸，为小分子药物的脉冲释药的制备提供参考。

关键词: 丹参酮, 脉冲微丸, 药物释放系统