3.5代树枝状聚合物-2-氨基乙基β-D-吡喃半乳糖苷耦联物的制备及其肝实质细胞靶向性的研究

北京大学学报（医学版） ›› 2010, Vol. 42 ›› Issue (5): 554-558.

3.5代树枝状聚合物-2-氨基乙基β-D-吡喃半乳糖苷耦联物的制备及其肝实质细胞靶向性的研究

张淼1，3*，王键2，3*，李永吉2，王向涛3△，胡新1△

（1.北京大学药学院药剂学系，北京 100191；2.黑龙江中医药大学；3.中国医学科学院药用植物研究所）

收稿日期:2010-01-21 修回日期:1900-01-01 出版日期:2010-10-18 发布日期:2010-10-18
通讯作者: 张淼

Received:2010-01-21 Revised:1900-01-01 Online:2010-10-18 Published:2010-10-18

摘要/Abstract

摘要：

目的：制备一种对肝实质细胞具有靶向性的纳米给药载体用以提高药物对乙肝和肝癌的治疗效果。方法：将3.5代树枝状聚合物（G3.5 PAMAM）与异硫氰酸荧光素（fluoresceine isothiocyanate, FITC）耦联,得到G3.5 PAMAM-FITC，再将耦联物G3.5 PAMAM-FITC连上不同摩尔比（1∶5，1∶10，1∶15，1∶20）的2-氨基乙基β-D-吡喃半乳糖苷（2-aminoethyl β-D-galactopyranoside, Dgal），得到不同的Dgal_n-G3.5 PAMAM-FITC，然后用流式细胞仪检测不同的Dgal_n-G3.5 PAMAM-FITC对肝实质细胞的靶向性。结果：G3.5 PAMAM与FITC成功耦联，G3.5 PAMAM-FITC与半乳糖苷可以通过活泼酯反应在二甲基亚砜（dimothyl suhoxide, DMSO），中成功耦联，耦联率达到95%，经流式细胞仪检测，在1∶5，1∶10，1∶15和1∶20这4种比例中，PAMAM G3.5-FITC与Dgal肝靶向性的最佳配比（摩尔比）为1∶20。结论：Dgal₂₀-G3.5 PAMAMFITC具有一定的肝靶向性，可以作为肝靶向药物载体。

关键词: 肝细胞, 纳米技术, 药物载体, 半乳糖

张淼, *, 王键, *, 李永吉, 王向涛, 胡新. 3.5代树枝状聚合物-2-氨基乙基β-D-吡喃半乳糖苷耦联物的制备及其肝实质细胞靶向性的研究[J]. 北京大学学报（医学版）, 2010, 42(5): 554-558.

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