北京大学学报(医学版) ›› 2009, Vol. 41 ›› Issue (2): 217-220.

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离子交换型栓塞微球及其载平阳霉素的制备与性质研究

袁惠燕,张苑,范田园△
  

  1. (北京大学药学院药剂学系,北京100191)
  • 收稿日期:1900-01-01 修回日期:1900-01-01 出版日期:2009-04-18 发布日期:2009-04-18

  • Received:1900-01-01 Revised:1900-01-01 Online:2009-04-18 Published:2009-04-18

摘要: 目的:研究离子交换型聚乙烯醇-丙烯酸微球(PVA-AA-Ms)的制备方法及其理化性质和载药性能。方法:采用反相悬浮聚合法制备PVA-AA-Ms,以光学显微镜观察微球的形态、测定粒径大小,以红外光谱法考察微球聚合物的结构,以化学滴定法测定离子交换官能团羧基的含量,以物性测定仪测量微球的抗压弹性。采用平阳霉素为模型药物,制备PVA-AA-Ms载药微球,以紫外分光光度法测定微球的载药量、包封率和体外累积释放百分数。结果:所制备的PVA-AA-Ms圆整,粒径范围为150~1 000 μm,平均粒径为500 μm。红外光谱确证了聚乙烯醇与丙烯酸的聚合交联,微球的羧基含量为8.905 mmol/g,微球具有较好的抗压弹性。微球载药量为30 g/L,包封率为99.4%,药物在磷酸盐缓冲液(PBS)中缓慢释放,24 h累积释放率为88.3%,药物累积释放50%的时间(t50)为2.19 h。结论:PVA-AA-Ms的理化性质达到了栓塞治疗的要求,并且由于其羧基含量较高,具有交换载入阳离子药物(如含氨基的药物)的能力,可望为栓塞化疗提供一种新型的药物输送系统。

关键词: 栓塞, 治疗性, 微球体, 聚乙烯二醇类, 丙烯酸盐类, 平阳霉素

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