北京大学学报(医学版) ›› 2001, Vol. 33 ›› Issue (4): 380-382.

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阿片受体显像剂前体乙烯锡烷弥补基的合成

霍力,张春丽,王荣福   

  1. ^A北京大学第一医院核医学科^B北京大学医学部附属第一医院(北大医院)^C1447
  • 出版日期:2001-08-28 发布日期:2001-08-28

  • Online:2001-08-28 Published:2001-08-28

摘要: 目的:合成阿片受体显像剂前体乙烯锡烷弥补基,探讨和分析其合成方法.方法:将丙炔醇与三丁基锡氢在偶氮二异丁腈的催化下反应得到一混合物,经减压分馏和柱层析后得到纯净反式3-三丁基锡-2-丙烯醇,将其与N,N二甲基苯磺酰氯在低温及碱性条件下反应并提纯后,生成3-三丁基锡-2-丙烯醇苯磺酰酯,对二产物进行红外光谱、核磁共振及质谱分析.结果:合成了反式3-三丁基锡-2-丙烯醇及其苯磺酰化产物,化合物结构经IR、NMR及CIMS分析结果证实.结论:反式(C4H9)3SnCHCHCH2OH及苯磺酰化产物是受体显像剂合成过程中的重要前体,合成的关键在于控制反应温度,选择适当的溶剂及分离提纯方法.

关键词: 阿片受体显像剂, 反式3-三丁基锡-2-丙烯醇, 受体, 阿片, 放射性配位体测定

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