北京大学学报（医学版） ›› 2001, Vol. 33 ›› Issue (2): 157-159.
吕志珍,李寅增,韩启德,贾金铭
摘要： 目的:研究消癃通闭对α1-肾上腺素受体(α-adrenoceptor, α1-AR)的拮抗作用,为寻找有治疗作用的先导化合物提供理论依据。方法:(1)采用放射配体结合实验，在犬脑细胞膜中分别加入标记后的125I-BE2254和15种浓度的消癃通闭，测定其放射性活度。通过Hill作图求出IC50值；(2)采用离体组织收缩功能实验，测定消癃通闭对去甲肾上腺素介导离体大鼠前列腺收缩的拮抗作用，求得pKB值。结果:消癃通闭对125I-BE2254与犬大脑皮层α1-AR的结合呈竞争性抑制作用,其半效抑制(质量)浓度IC50为（34.0±6.0） g*L－1，Hill系数为0.7。消癃通闭可使α1-AR介导的大鼠前列腺平滑肌收缩效应曲线平行右移，消癃通闭在两种不同浓度时,其拮抗的pKB值分别为（37.0±11.0） g*L－1和（30.0±8.0） g*L－1。结论：消癃通闭对α1-AR有竞争性拮抗作用。
| [1] | 扶琼,叶霜. 嵌合抗原受体T细胞治疗在自身免疫疾病中的应用和思考[J]. 北京大学学报（医学版）, 2023, 55(6): 953-957. |
| [2] | 朱晓娟,张虹,张爽,李东,李鑫,徐玲,李挺. 人表皮生长因子受体2低表达乳腺癌的临床病理学特征及预后[J]. 北京大学学报（医学版）, 2023, 55(2): 243-253. |
| [3] | 程昉,杨邵英,房星星,王璇,赵福涛. CCL28-CCR10通路在类风湿关节炎单核细胞迁移中的作用[J]. 北京大学学报（医学版）, 2022, 54(6): 1074-1078. |
| [4] | 董尔丹. 心血管受体的信号转导与疾病[J]. 北京大学学报（医学版）, 2022, 54(5): 796-802. |
| [5] | 王跃,张爽,张虹,梁丽,徐玲,程元甲,段学宁,刘荫华,李挺. 激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性乳腺癌临床病理特征及预后[J]. 北京大学学报（医学版）, 2022, 54(5): 853-862. |
| [6] | 程晓静,蒋栋,张连海,王江华,李雅真,翟佳慧,闫宝琪,张露露,谢兴旺,李子禹,季加孚. KRAS G12V特异性T细胞受体治疗恶性肿瘤的临床前研究[J]. 北京大学学报（医学版）, 2022, 54(5): 884-895. |
| [7] | 李芷晴,俞冰,蔡泽宇,王迎宝,张煦,周彪,方晓红,于芳,付毅,孙金鹏,李伟,孔炜. 柚皮素抑制马凡综合征小鼠胸主动脉瘤的形成[J]. 北京大学学报（医学版）, 2022, 54(5): 896-906. |
| [8] | 蔡天玉,朱振鹏,徐纯如,吉星,吕同德,郭振可,林健. 成纤维细胞生长因子受体2在肾透明细胞癌中的表达及意义[J]. 北京大学学报（医学版）, 2022, 54(4): 628-635. |
| [9] | 顾阳春,刘颖,谢超,曹宝山. 程序性死亡蛋白-1抑制剂治疗晚期肺癌出现垂体免疫不良反应3例[J]. 北京大学学报（医学版）, 2022, 54(2): 369-375. |
| [10] | 田佳宜,张霞,程功,刘庆红,王世阳,何菁. 系统性红斑狼疮患者血清白细胞介素-2受体α水平及其临床意义[J]. 北京大学学报（医学版）, 2021, 53(6): 1083-1087. |
| [11] | 廖栩鹤,王荣福,刘萌,陈雪祺,熊焰,农琳,殷雷,张炳晔,杜毓菁. 18F-FDG PET/CT半定量参数、表皮生长因子受体和间变淋巴瘤激酶基因突变对肺腺癌患者预后评估的价值[J]. 北京大学学报（医学版）, 2021, 53(2): 246-254. |
| [12] | 宋国红,李惠平,邸立军,严颖,姜晗昉,徐玲,万冬桂,李瑛,王墨培,肖宇,张如艳,冉然,王环. 真实世界吡咯替尼治疗HER2阳性转移性乳腺癌的疗效及安全性[J]. 北京大学学报（医学版）, 2020, 52(2): 254-260. |
| [13] | 张晓鹏,张维宇,霍飞,胡浩,王起,许克新. 原发性女性膀胱出口梗阻的手术疗效随访及其发病机制[J]. 北京大学学报（医学版）, 2019, 51(6): 1052-1055. |
| [14] | 梁学军,宫丽颖,周菲,周德敏,祝静静. 非天然氨基酸定点偶联抗人类表皮生长因子受体2-抗体偶联药物的药理学活性[J]. 北京大学学报（医学版）, 2019, 51(5): 797-804. |
| [15] | 姚心韵,高晓敏,邹晓英,岳林. 胞内转运对根尖牙乳头干细胞表面CXC趋化因子受体4表达的影响[J]. 北京大学学报（医学版）, 2019, 51(5): 893-899. |
|
||
